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188金宝博(188BET) Chromostatin (bovine) (Chromogranin A (124

发布日期:2026-05-14 12:43 作者:admin 来源:未知 点击:171

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Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 繁衍肽,可扼制钾离子或 carbamoylcholine 教唆的儿茶酚胺 (catecholamine) 开释,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反馈的脱敏经过,并移动与儿茶酚胺 (catecholamine) 磋议的内分泌反馈。

基本信息 英文称呼:Chromostatin (bovine),全称 Chromogranin A (124-143) (bovine),简称 Chromostatin 中语称呼:牛源嗜铬粒卵白 A (124-143) 片断,又称牛源嗜铬粒扼制素 CAS 号:133633-11-1 分子式:C₇₈H₁₂₀N₂₄O₃₅ 分子量:1953.93 氨基酸序列:Ser-Asp-Glu-Asp-Ser-Asp-Gly-Asp-Arg-Pro-Gln-Ala-Ser-Pro-Gly-Leu-Gly-Pro-Gly-Pro 单字母序列:SDEDSDGDRPQASPG L GPGP 三字母序列:H-Ser-Asp-Glu-Asp-Ser-Asp-Gly-Asp-Arg-Pro-Gln-Ala-Ser-Pro-Gly-Leu-Gly-Pro-Gly-Pro-OH 氨基酸数目:20 结尾修饰:N 端为游离氨基,C 端为游离羧酸端,无罕见修饰 等电点:约 4.2 理化属性:牛源嗜铬粒卵白 A (CGA) 繁衍的线性二十肽,富含酸性氨基酸残基(5 个天冬氨酸、1 个谷氨酸),合座呈强酸性;分子不含半胱氨酸残基,不形要素子内二硫键;含有一个精氨酸残基,具备潜在卵白水解酶切割位点;为自然神经内分泌移动肽,可扼制儿茶酚胺分泌,是扣问嗜铬细胞分泌调控机制的要津器具多肽。伸开剩余77%结构信息

该多肽为线性二十肽结构,分子内无半胱氨酸残基,不存在分子内二硫键交联。在水溶液中主要以无规卷曲构象存在,在生理缓冲液及膜模拟环境中可形成局部柔性 β- 转角结构,尤其在第 8-11 位 Asp-Arg-Pro-Gln 序列区域,该转角结构是与靶标卵白互相作用的要津空间构象基础。肽链 N 端富集酸性氨基酸残基(Ser-Asp-Glu-Asp-Ser-Asp),形成强负电荷区域,参与离子互相作用与水溶性看护;第 9 位精氨酸残基为序列中唯独碱性氨基酸,侧链胍基可形成多重氢键,是分子与受体聚合的蹙迫位点;C 端为市欢的 Pro-Gly 重迭序列(Pro-Gly-Leu-Gly-Pro-Gly-Pro),赋予肽链高度柔性,同期参与疏水互相作用与空间构象动态移动;合座序列中 Pro 残基(4 个)与 Gly 残基(5 个)的高占比(45%)权贵影响肽链折叠花式,限制 α- 螺旋形成,188金宝博(188BET)促进无规卷曲与局部转角构象褂讪。

作用机理及扣问进展

作用机理

牛源嗜铬粒扼制素是神经内分泌细胞分泌调控的内源性扼制肽,主要通过多重机制扼制嗜铬细胞中儿茶酚胺开释:1) 特异性聚合细胞膜名义钙通说念磋议受体,扼制 L 型钙通说念电流,缩短细胞内钙离子浓度,阻断钙依赖性分泌信号通路,ID₅₀约为 5 nM;2) 激活卵白磷酸酶 2A (PPase-2A),促进分泌磋议卵白去磷酸化,缩短其在分泌经过中的活性;3) 增强胆碱能诱发分泌反馈的脱敏经过,缩短细胞对刺激信号的明锐性;4) 移动内分泌系统中儿茶酚胺磋议的应激反馈,看护神经内分泌稳态。该多肽对钾离子或氨甲酰胆碱教唆的儿茶酚胺开释具有权贵扼制作用,是嗜铬粒卵白 A 繁衍肽等分泌扼制活性最强的片断之一。

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扣问进展

自 1991 年头次从牛肾上腺嗜铬细胞等分别松懈以来,该多肽成为神经内分泌学限制的扣问热门。早期扣问聚焦于其扼制儿茶酚胺分泌的分子机制,明确了钙通说念调控与卵白磷酸酶激活的中枢作用旅途;后续扣问发现其在心血管系统、免疫系统及肿瘤发生发展中具有多元移动功能。连年扣问标明,牛源嗜铬粒扼制素可行为神经内分泌肿瘤 (NETs) 的潜在生物象征物,其血净水平与肿瘤分级、转化风险磋议;同期在心血管疾病中进展出保护作用,可扼制血管平滑肌增殖、平缓炎症反馈、改善心肌缺血再扫视毁伤。构效关系扣问揭示 N 端酸性区域与 C 端 Pro-Gly 重迭序列是看护生物活性的要津结构,为打算高活性访佛物提供表面基础。该多肽当今庸俗运用于神经内分泌分泌调控机制扣问、钙通说念药理学现实及磋议疾病动物模子构建。

溶化保存

该多肽因富含酸性氨基酸残基,易溶于无菌超纯水、稀乙酸溶液及中性至弱碱性磷酸盐缓冲体系,在 pH 6.0-8.0 区间内溶化性最好且构象褂讪。分子对卵白酶水解明锐,尤其在含有胰卵白酶、糜卵白酶等卵白水解酶的环境中易降解;对光照、氧化环境具有一定耐受性,但永恒瓦解仍可能导致活性着落。冻干粉置于密封、干燥、避光环境下 - 20℃可褂讪保存 12 个月以上,-80℃低温储存可进一步延伸保存期限;配制后的多肽溶液经无菌过滤分装,置于 - 80℃冻存,严格幸免反复冻融变成肽链采集与活性衰减;4℃条目下可短期存放并尽快使用,全程回避高温环境、强酸性条目及卵白酶耻辱,可聘用惰性气体封存提高褂讪性。

磋议多肽 Calmodulin Dependent Protein Kinase II (281-309) Calmodulin Dependent Protein Kinase II (290-309) Calmodulin Kinase II Substrate (Syntide 2) Cathepsin G (77-83) CCK Flanking Peptide (desulfated) CDR-H3/C2 Cecropin A Cecropin B Cecropin P1 (porcine) Ceratotoxin A Ceratotoxin B Cerebellin Chemotactic Peptide Icaria Cholecystokinin Octapeptide (desulfated) (CCK (26-33) (desulfated)) Cholecystokinin Octapeptide free acid (desulfated) Chromostatin (bovine) (Chromogranin A (124-143) (bovine)) Circumsporozoite (CS) Protein Repetitive Sequences Circumsporozoite (CS) Protein Repetitive Sequences Circumsporozoite (CS) Protein Repetitive Sequences Circumsporozoite (CS) Protein Sequence CKS-17 (Lymphocyte Proliferation inhibitor) Collagen Type II Fragment ([Ala260, Hyp261, Asn263]-Collagen Type II (245-270)) Conopressin G Conopressin S Corazonin (Periplaneta americana) Corticotropin (ACTH (1-39) (human)) Coxsackie B3 Virus Epitope C-Peptide (1-35) (human) (Proinsulin C-Peptide (31-65)) C-Peptide (dog) C-Peptide (Porcine) CRF (6-33) (human, rat) CRF (bovine)

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